W nowych badaniach wykazano, że ekstrakty roślinne Artemisia argyi i fitochemikalia hamują SARS-CoV-2

W niedawnym badaniu opublikowanym na szukaj fartucha* Naukowcy o tym poinformowali Artemizja argia Ekstrakty i fitochemikalia mogą zapobiegać ciężkiemu ostremu zespołowi oddechowemu koronawirusa 2 (SARS-CoV-2).

tło

Ciągła ewolucja SARS-CoV-2 doprowadziła do pojawienia się nowych wariantów genomowych o wysokiej transmisyjności i odporności immunogennej. W związku z tym skuteczność terapeutyczna terapii przeciwwirusowych spada, co powoduje konieczność zbadania skuteczniejszych terapii choroby wywołanej przez koronawirusa 2019 (COVID-19). Argye Należy do rodziny astrowatych i jest tradycyjną medycyną chińską (TCM).

Roślina zawiera wiele związków bioaktywnych, takich jak flawonoidy, kwasy kawoilochinowe i terpenoidy, a także wykazuje właściwości przeciwalergiczne, przeciwzapalne, przeciwdrobnoustrojowe i przeciwcukrzycowe. Ponadto doniesiono, że ta tradycyjna medycyna chińska może hamować proliferację komórek nowotworowych; Jest również uważany za potencjalne leczenie ciężkiego ostrego zespołu oddechowego (SARS) i bliskowschodniego zespołu oddechowego (MERS).

Badanie i wyniki

Obecne badanie oceniało potencjalną aktywność Argye Ekstrakty i fitochemikalia znane przeciwko SARS-CoV-2. Przeprowadzono testy enzymatyczne oparte na transferze energii rezonansu fluorescencji (FRET), aby zbadać wpływ 14 znanych Argye Związki na enzymach komórkowych zaangażowanych w przetwarzanie kolców wirusowych.

Umbilifron i iriodectil osłabiały aktywność enzymatyczną proteazy serynowej 2 (TMRPSS2) przez błonę komórkową gospodarza. Eriodictyol zniósł również aktywność furyny w sposób zależny od dawki. Ponadto testy FRET ujawniły, że eriodictyol hamuje interakcje między kolcem wirusowym a receptorem komórkowym gospodarza, enzymem konwertującym angiotensynę 2 (ACE2).

Następnie naukowcy zbadali in silico Wiązanie / kotwiczenie umbeliferonu i eriodictyolu w miejscach katalitycznych TMRPSS2 i ACE2. Ta analiza potwierdziła interakcje dwóch fitochemikaliów z zatokami motywacyjnymi TMPRSS2 i ACE2. Poza tym stwierdzono, że oba fitochemikalia hamują interakcje kolców i ACE2.

Po wykazaniu, że fitochemikalia celują w białka zaangażowane w wnikanie SARS-CoV-2 do komórek, naukowcy następnie zbadali cytotoksyczność SARS-CoV-2. Argye ekstrakty, umbeliferon i eriodictyol w linii komórkowej BEAS-2B. 50% stężenia cytotoksyczne (CC₅₀) od Argye Ekstrakty umbeliferonu i eriodictyolu miały odpowiednio 4471 μg/ml, 302,4 μM i 212,6 μM.

Ponadto autorzy zaobserwowali selektywną supresję ekspresji białek ACE2 i TMPRSS2 w wyniku traktowania ekstraktami i fitochemikaliami, ze znacznym spadkiem stężeń RNA TMPRSS2 i ACE2. Zespół wykorzystał pseudotypowane cząstki lentiwirusa SARS-CoV-2 (S-VPP) do dalszego scharakteryzowania potencjalnej skuteczności Argye Ekstrakty i fitochemikalia w hamowaniu infekcji.

W tym celu komórki HEK-293T eksprymujące ACE2 poddano wstępnej obróbce Argye Ekstrakty, iriodectil lub umbilifron hodowano przez 2 dni i zakażono pseudowirusami eksprymującymi białka kolczaste wariantów SARS-CoV-2. Zakażenia pseudowirusami SARS-CoV-2, Beta, Gamma i Delta zostały znacznie stłumione przez (wstępne) leczenie Argye ekstrakty i fitochemikalia. Jednak na infekcję nie wpłynął pseudowirus SARS-CoV-2 Alpha ani Epsilon.

Warto zauważyć, że umbeliferon f Argye Ekstrakty wykazywały działanie hamujące na wirusy SARS-CoV-2 Omicron BA.1, BA.1.1 i BA.2 w sposób zależny od dawki, podczas gdy eriodictyol nie hamował wirusów Omicron. Na koniec naukowcy zbadali wpływ eriodictolu na aktywność enzymatyczną wirusa 3-chymotrypsyny (3CL).^czoło) i klej jak (PL^czoło) proteazy zależne od RNA i polimeraza RNA (RdRp), stosując testy oparte na FRET, i zauważ, że traktowanie eriodictyolem silnie zmniejszyło aktywność tych białek wirusowych.

wnioski

Podsumowując, w badaniu zbadano potencjalne działanie hamujące Argye Ekstrakty i znane fitochemikalia z rośliny przeciwko SARS-CoV-2 i jego zmutowanym wariantom. Wyniki wskazują, że fitochemikalia działają poprzez hamowanie odpowiednio ACE2/TMRPSS2 i RdRp, a zatem odpowiednio wejścia i replikacji SARS-CoV-2. Ekstrakty roślinne i umbeliferon wykazywały również działanie hamujące na rzekomobłoniaste wirusy SARS-CoV-2, które nie zawierają eriodyktyolu. Razem te wyniki ujawniły potencjał Argye Ekstrakty i fitochemikalia do stosowania jako inhibitory SARS-CoV-2.

*Ważna uwaga

Research Square publikuje wstępne raporty naukowe, które nie zostały zrecenzowane i dlatego nie powinny być uważane za rozstrzygające lub wytyczne dotyczące praktyki klinicznej/zachowań zdrowotnych, ani traktowane jako twarde informacje.